乳癌从病理及分子生物学分类上包括激素受体阳性（ER+）、HER2+型及三阴型乳癌（TNBC）。选择性ER调节剂（Selective ER modulators, SERMs），最著名的是他莫昔芬和雷洛昔芬，是第一批成功用于乳癌预防的药物，顾名思义，SERMs是最主要对于ER+乳癌预防效果明确。在患乳腺癌高危人群中，3期临床随机对照实验（RCT）证明，他莫昔芬能够降低高危女性30%-60%罹患浸润性乳癌的概率。但是仍然有很多女性因为顾忌副作用（如潮热、白内障概率增加、以及少见的深静脉血栓&肺栓塞、子宫内膜癌概率增加）；另外一个SERMs类第二代的药物——雷洛昔芬（Raloxifene）和他莫昔芬有着类似的效果，即降低45%-90%的减低罹患ER+乳癌的概率，副作用更少（但是仍有潮热、血管并发症），并且子宫内膜癌概率还没有增加。除了上面两个著名的药物，第三代的SERMs正在研发。一个名为PEARL的实验研究了lasofoxifene在绝经期女性中预防乳癌的效果：这个药物能够降低79%的浸润性乳癌的发生率，以及89%的ER+乳癌发生率。另外一个类似的实验针对的是Arzoxifene，能降低56%的概率。值得注意的是，这两个药物的适应症一直以来都是骨质疏松的治疗。一提到他莫昔芬，我们就会想到另外一类药物：芳香化酶抑制剂（AIs），因为在治疗ER+乳癌中，AIs和他莫昔芬有类似的疗效，那么AIs能不能和他莫昔芬一样用于防癌呢？第一个此类研究是NCIC-MAP3研究，对比绝经后高危患乳癌女性服用依西美坦5年和对照组相比能否降低患癌概率，结果：依西美坦能够降低65%患浸润性乳癌概率以及73%患ER+乳癌概率。另一个AI药物阿那曲唑疗效略差于依西美坦。但是目前为止，没有一个AI类药物被FDA批准用于临床乳癌预防。目前正在研究AIs能否降低DCIS（导管原位癌）患者继发浸润性乳癌或DCIS的概率，详情可以追踪NSABP B-35研究及IBIS-II研究的结果。除了ER+乳癌，另外的乳癌类型——HER2类乳癌和TNBC都进行了相关的预防研究。第一个Her2乳癌预防研究报道，Her2+导管原位癌的患者，在术前使用一次赫赛汀能否降低后续患癌风险；此外还有类似的用赫赛汀进行的预防性试验。这些研究的结果在未来几年会公布。在TNBC的预防研究中，被研究的药物有：COX-2抑制剂塞来昔布，类维A（retinoid），他汀类药物、二甲双胍等预防TNBC的作用，但是塞来昔布和类维A药物都因副反应较大未进一步研究，二甲双胍片目前正在进行3期临床研究（NCT01101438）。但是截止目前，并没有一个有效的药物能够预防TNBC。